Тендинитке - бул дары экенин? ДК glucocorticosteroids аракети жана таасирлери

Чын эле, сен эч качан стероиддик гормондордун уктум. Биздин орган дайыма өмүр жараяндарды жөнгө салуу, аларды чыгарат. Бул макалада биз глюкокортикоиддер каралат - үстү кабында өндүрүлгөн Стероиддик гормондор. Биз көпчүлүгү синтетикалык окшогондорду кызыкдар болсо - тендинитке көп. дары деген эмне? Бул үчүн алар колдонулат жана алар зыян кандай себеп? Кел, карап көрөлү.

Тендинитке жөнүндө жалпы маалымат. дары деген эмне?

Биздин организм, мисалы, глюкокортикоиддер сыяктуу стероиддик гормондорду синтездейт. Алар үстү кабыгында тарабынан даярдалган, жана аларды колдонуу, негизинен, үстү жетишсиз мамиле менен байланыштуу. Бүгүнкү күндө бир гана табигый глюкокортикоиддер, ошондой эле, алардын синтетикалык окшош эмес, колдонуу - тендинитке көп. дары деген эмне? Адамзат үчүн бул для орган сезгенүүгө каршы, Иммуносупрессанттарды, antishock, анти-аллергиялык таасир бар эле, көп дегенди билдирет.

Глюкокортикоиддер дары (беренеде көрсөтүлгөн - PM) катары пайдаланылган болуп XX кылымдын 40-жылдарында эле. ХХ кылымдын 30-жылдын акырына карата абал боюнча, илимпоздор адамдын үстү кабында стероиддик гормон кошулмаларды ашык, ал эми 1937-жылы mineralocorticoid deoxycorticosterone бөлүнүп чыккан. мурда 40-жылдарында глюкокортикоид гидрокортизон жана кортизон алынган жок. кортизон жана гидрокортизон жана дары-дармек менен таасирлери, бул дары катары пайдалануу чечими кабыл алынган, ошондуктан ар түрдүү болду. Бир аз убакыт өткөндөн кийин, окумуштуулар, алардын синтезин ишке ашырышты.

адамдын организмине абдан активдүү глюкокортикоид болуп саналат - кортизол (аналог - гидрокортизон, анын баасы - 100-150 сом), ал эми негизги болуп эсептелет. Ал аз активдүү берүүгө да мүмкүн: corticosterone, кортизон, 11-deoxycortisol, 11-dehydrocorticosterone.

баары табигый глюкокортикоиддер дары пайдалануу катары гана гидрокортизон жана кортизон табылган. Бирок, дары-дармек, анын колдонуу азыркы учурда эмне үчүн чектелген болуп саналат акыркы себептери терс таасирлери көп караганда башка бир гормон. Бүгүнкү күнгө чейин, бир гана глюкокортикоид гидрокортизон же анын Esters (гидрокортизон hemisuccinate жана гидрокортизон эжеке) колдонулат.

Жөнүндө glucocorticosteroids (синтетикалык глюкокортикоиддер), азыркы учурда биз fluorinated (flumethasone, triamcinolone, betamethasone, дексаметазон, ж.б.), азык-fluorinated (метилпреднизалондун, преднизалон, бирок преднизалондун) глюкокортикоиддер арасында, мисалы, агенттердин бир катар синтездеген.

Мындай агенттер өздөрүнүн табигый караганда активдүү жана кичирээк дозаларда дарылоо үчүн талап кылынат.

Умар таасир этүү механизми

молекулярдык денгээлде глюкокортикоиддер аракети толук түшүнүшкөн эмес. Илимпоздор бул дарылар ген буйруйт жөнгө салуу боюнча клеткаларга иш-аракет деп эсептешет.

Кортикоиддер клеткадагы глюкокортикоид кабылдагычтар адам денесинин ар бир клеткада бар менен өз ара. гормон кабылдагыч (cytosolic белок болуп эсептелет) жок болгон учурда гана иштен алынат. жигердүү мамлекет, алар да immunophilin, жылуулук шок белокторду жана башкалар кирет heterocomplexes, бир бөлүгү болуп саналат.

стероиддер клеткаларды (кабыкча аркылуу), алар кабылдагычтар жана татаал "глюкокортикоид + алуучуга", ал кирген кийин жандантууга байлап кирүүгө качан клетка ядросунан жана колдоочусу үзүндүсү стероиддик гендин тиешелүү жайгашкан ДНК региондор менен өз ара байланышта (алар да глюкокортикоид деп аталат "элементтерин мындай деп жооп берди). Комплекс "+ глюкокортикоид кабылдагыч" кээ бир гендердин буйруйт жараянын (жайлатуучу же, тескерисинче, иштетүү) жөнгө салуу касиети бар. Бул, бөгөт коюу же РНК дем алып, эмне, ошондой эле уюлдук таасирлери ортомчу ар түрдүү энзим жана ченемдик белок синтези өзгөртүү болуп саналат.

Ар түрдүү изилдөөлөр комплекси "глюкокортикоид + кабылдагыч", мисалы, иммундук жооп тартылган гендерди жөнгө салуучу өзөктүк себеби KAPPA B (NF-килобайт), же копиялоо белок Activator (AP-1), ошондой эле ар кандай копиялоо себептерден, мисалы, менен жооп деп көрсөтүп, сезгенүүсү (адгезия молекулалар, cytokine гендер, ж.б.у.с. протеазынын менен.).

Тендинитке негизги таасирлери

адамдын денесине глюкокортикоиддер таасири көп. Бул гормондор антитоксикалык, antishock, imunnodepressivnoe, AntiAllergic, кан жана кан-аракет бар. анын Умар аракеттерине аларыбызды карап көрөлү.

• Кортикостероиддердин сезгенүүгө каршы таасир. phospholipase ишин токтотуунун бир _2. Адам денесиндеги бул энзимдердин ажыратуу liberatiou тыюу салынат (чыгаруу) arachidonic кислотасы ажыратуу жана кээ бир пайда болгон сезгенүү ортомчулар (мисалы, prostaglandins катары leukotrienes жана troboksan т. Д.). Мындан тышкары, кабыл алуу-бөлүштүрүү glucocorticosteroids суюктук кекетүү, vasoconstriction (кууш, бир жагы) тамырларында, шишип-жылы microcirculation өркүндөтүүнү азайтат.
• Тендинитке каршы аллергиялык таасир. Бул аллергиянын медиаторлорго клеткалардын сезгичтикти төмөндөтүү, B- жана T-ууну санын кыскартуу, аллергиянын медиаторлордун затты жана синтезин кыскартуу натыйжасы basophils, курчутулат basophils жана мачталык клеткалардан гистамин чыгарууну жайлатып жүгүртүүдөгү кыскартуу болуп саналат, антитело өндүрүшүн иммундук жооп кайтаруу жана тыюу салуу өзгөрүүлөр.
• Тендинитке менен Иммуносупрессанттарды, иш-аракет. дары деген эмне? Бул дары-дармектер immunogenez жайлатуучу, антитело өндүрүшүн бөгөт коюу дегенди билдирет. Умар, жилик чучугу сабагы клетка жер которушун жайлатуучу B ишин токтотот жана T ууну согушу жана өмүрлөрү тартып cytokines бошотууну жайлатуучу.
• Анти-уулуу жана кортикостероиддер antishock таасири. адамдардын жогорку кан басымы менен шартталган гормондордун таасири, ошондой эле Xenon жана endobiotikov организмден тартылган Боор энзимдердин жандандыруу.
• Mineralocorticoid иш. Glucocorticosteroids, денедеги натрийди жана суу кечиктирсе калий чыгаруу дем алышат. Бул синтетикалык алмаштырган табигый гормондордун эле жакшы эмес, бирок, алар дененин натыйжасы болуп саналат.

Pharmacokinetics

системалык стероиддерди колдонуу мөөнөтү үчүн бөлүүгө болот:

1. Glucocorticosteroids кыска аракеттер (мис, гидрокортизон, 100 150 рублге чейин өзгөрүп турат, алардын баасы).
2. иш-аракеттердин орточо узактыгы Glucocorticosteroids (преднизалон (өтө жакшы эмес, пикир), метилпреднизалондун).
3. узакка созулган иш-аракеттер (triamcinolone acetonide, дексаметазон betamethasone) менен Glucocorticosteroids.

Бирок glucocorticosteroids узактыгы аныкталат мүмкүн гана эмес. алардын бөлүштүрүлүшү, ошондой эле башкаруу режими болушу мүмкүн:

• оозеки;
• intranasal;
• Дем glucocorticosteroids.

Бул классификация Бирок система glucocorticosteroids гана колдонулат.

майлар жана кремдерди (жергиликтүү кортикоиддер) түрүндөгү кээ бир дары-дармектер бар. Мисалы, "Afloderm". Мындай аныктамаларындагы Кароо жакшы.

бир гана системалык кортикостероиддер түрлөрүн карап көрөлү.

Оозеки стероиддер маселеге себеп болбостон, ичегидеги кемчиликсиз арна. Жигердүүлүк плазма (transcortin, Методикалык) белоктордун байланыштыруу. кандагы оозеки Умар максималдуу топтолуу башкаруу кийин 1,5 сааттан кийин келет. Алар боор, бөйрөк (жарым-жартылай) жана башка кыртыштардын жактоо glucuronide же купоросу менен бир даарынын өтүшөт.

Башка биологиялык суюктуктардын менен (мисалы, кийин) - заара менен бөлүнүп коштолду тендинитке болжол менен 70%, заъына дагы 20% өткөндөн кийин, ал эми калган көрсөтүлөт. жарым - 2 4 саатка чейин.

Сиз оозеки кортикостероиддер pharmacokinetic параметрлери менен чакан дасторкон түзө аласыз.

Glucocorticosteroids. Drugs (аталыштары)	эт жарым ажыроо	Плазма жарым ажыроо
гидрокортизон	8-12 саат	0,5-1,5 саат
кортизон	8-12 саат	0.7-2 саат
Преднизолон (сын-пикирлер абдан жакшы эмес)	18-36 саат	2-4 саат
метилпреднизалондун	18-36 саат	2-4 саат
fludrocortisone	18-36 саат	3,5 саат
дексаметазон	36-54 саат	5:00

заманбап клиникалык практикада дем стероиддер triamcinolone acetonide, fluticasone пропионат, mometasone furoate, будесонид жана болуъуз dipropionate тапшырды.

Pharmacokinetic параметрлер да жадыбалда тааныштырса болот:

Glucocorticosteroids. Drugs (аталыштары)	жергиликтүү сезгенүүгө каршы иш-аракет	бөлүштүрүү көлөмү	Плазма жарым ажыроо	боор аркылуу өтүү натыйжалуулугу
болуъуз dipropionate	0,64 даана.	-	0,5 саат	70%
будесонид	1 даана.	4,3 л / кг	1,7-3,4 саат	90%
triamcinolone acetonide	0.27 даана.	1,2 л / кг	1.4-2 саат	80-90%
fluticasone пропионат	1 даана.	3,7 л / кг	3,1 саат	99%
бекламетазон	0.34 даана.	1,8 л / кг	1,6 саат	-

дары-жылы мурун стероиддер бүгүн fluticasone пропионат, бекламетазон, triamcinolone acetonide, mometasone furoate, будесонид жана болуъуз dipropionate тапшырды. Алардын айрымдары дем Умар ошол эле жол деп аталат.

ичегидеги берилип дозасын intranasal Умар колдонуу жана дагы бир бөлүгү кийин аба былжырлуу түздөн-түз канга кирет.

тамак-жылы камалып Glucocorticosteroids, болжол менен 1-8 пайызга-оту менен берилгендиктен, жана жигердүү эмес метаболиттер менен biotransformed дээрлик толугу менен боор аркылуу биринчи өтүү.

канга алган Glucocorticosteroids, жигердүү эмес заттардын hydrolyze. Бул жерде алардын pharmacokinetic параметрлери менен дасторкон:

Glucocorticosteroids. даярдык	Биологиялык пайыз болуп, кан түзүүдө	Биологиялык пайызга, ичеги-карын ооруларына алып арна
будесонид	34	11
болуъуз dipropionate	44	20-25
mometasone furoate	<0.1	<1
triamcinolone acetonide	Байланыш маалыматтар	10,6-23
fluticasone пропионат	0,5-2
бекламетазон	40-50	21

мисалы, "Afloderm" деп Drugs (Тармакта онжылдык турат пикир), өзүнчө сүрөттөө үчүн эч кандай мааниси жок. Алардын ар бири мурунтан эле жогоруда көрсөтүлгөн болушу мүмкүн башкы активдүү бөлүгүн түзөт. Бул дары-дармектер - жергиликтүү кортикоиддер, алар май же кремдерди түрүндө көбүнчө берилет.

глюкокортикстероиддик дарылоо жер (пайдалануу боюнча көрсөтмө)

glucocorticosteroids пайдалануу үчүн көрсөтмөлөр ар бир түрү боюнча. Ошентип, оозеки кортикоиддер дарылоо үчүн колдонулат:

• Ичеги оорусу;
• экрозиялык колит;
• Аягын өпкө оорулары;
• дубандарына;
• оор пк;
• курч баскычында өнөкөт өпкө оорусу;
• бронхтук астма;
• subacute Хурметли;
• тубаса бөйрөк гиперплазия (бул учурда, адам corticoids өзүн жана алардын синтетикалык окшош алууга аргасыз болуп эмес, жылы);
• катуу кармаган бөйрөк жетишсиздиги.

Ошондой эле, стероиддер баштапкы жана орто napochechnikovoy аткарылбаган алмаштыруу терапия колдонулат.

Intranasal кортикоиддер үчүн колдонулат:

• башынча ринит (vasomotor);
• eosinophilia менен эмес аллергиялык ринит;
• pilipoze мурун;
• жылдык аллергиялык ринит (туруктуу);
• Мезгилдүү аллергиялык ринит (үзгүлтүктүү).

Дем кортикоиддер өнөкөт өпкө оорусу, бронх астмасын дарылоо үчүн колдонулат.

Каршы

Чаралары бул клиникалык кырдаалдарда тендинитке мамиле кылышы керек:

• Бодонун;
• глаукома;
• эпителий аномалиялары менен бириктирилген кабыгынан, кээ бир оорулар;
• тери же көздүн ээледи оорулары;
• сайдыруучуларды жара;
• Эмдөө мөөнөтү;
• котон жара;
• кургак учуктун активдүү түрү;
• учук менен ооругандар;
• тутумдук грибоктук оорулар;
• өндүрүштүк белгилери менен кээ бир психикалык оору;
• бөйрөк кемтигинин оор даражасы;
• гипертония;
• thromboembolism;
• эки эли ичегидеги жара же ашказан;
• Кант диабети;
• Кашинг оорусу.

Мындай учурларда толугу менен макулдашуу intranasal кортикоиддер:

• тарыхта көп канайт;
• геморрагиялык диатез;
• гиперсезгичтик.

Glucocorticosteroids: терс таасирлери

Кортикостероиддердин Терс таасирлери жергиликтүү жана системалуу бөлүүгө болот.

Жергиликтүү терс таасирлери

кере дем жана intranasal Умар таасиринен бөлүнөт.

1. кере glucocorticosteroids чейин жергиликтүү терс таасирлери:

• л = ш =;
• dysphonia;
• ооздун жана деми candidiasis.

2. intranasal Умар Жергиликтүү терс таасирлери:

• мурун бункердин тештирүү;
• канайт;
• күйүп, мурундун жана деми кургак абык;
• чүчкүргөндө;
• кычыштырган мурун.

Системалык терс таасирлери

иш дене ылайык бөлүнөт.

1. Борбордук толкунданып системасынын бир бөлүгү:

• психоз;
• депрессия;
• шат;
• уйку;
• кыжырдануу.

2. жүрөк-кан тамыр системасынын бери:

• thromboembolism;
• терең тамыр тромбоз;
• жогорку кан басымы;
• myocardiodystrophy.

3. көбөйүү системасында From:

• hirsutism;
• жыныстык өнүгүү кармалууда;
• жыныстык бузулушу;
• туруксуз менструалдык цикл.

4. Тамак эритүү системасынын From:

• майлуу боор;
• панкреатитке;
• ичеги-карын ооруларына кан;
• ашказан, ичеги жана стероиддик жаралар.

5. эндокриндик системанын From:

• Кант диабети;
• Кашинг синдрому;
• семирүү;
• улам, анын милдеттерин тыюу салуу үчүн үстү кортексинин иштеши начарлап.

6. көз тараптан:

• глаукома;
• subcapsular катарактанын арт.

7. чайынып From:

• булчуң, талкалануу;
• миопатия;
• балдардын өсүшүнө боюнун;
• avascular некроз жана сөөк жаракалар;
• остеопороз.

8. териси:

• alopecia;
• striae;
• Теринин суюлттуу.

9. Башка терс таасирлери:

• сезгенүү жараяндардын кармаган жугуштуу жана өнөкөт түрлөрү;
• шишик;
• денеде натрий жана суу сактоо.

чаралар

Кээ бир учурларда, кортикоиддер этияттык менен колдонуу керек.

Мисалы, сарык, hypothyroidism, hypoalbuminemia, жана карыган бейтаптар же улгайган менен ооруган кортикостероиддер иш күчөп кетиши мүмкүн.

кош бойлуулук учурунда Умар колдонуу кортикоиддер сыяктуу түйүлдүктүн өсүшүнө, ал тургай, кемчиликтер өнүктүрүүгө доо кетириши мүмкүн эле, энеси дарылоо жана түйүлдүктүн боюнча дары терс таасир коркунучу күтүлүп натыйжасын эсепке алуу керек, жырык жана башка.

Тендинитке бейтаптын пайдалануу учурунда жарасы (чечек, кызылча жана башкалар. Д.) үчүн азап тартып жатса, бул өтө олуттуу болушу мүмкүн.

Умар же аутоиммундук сезгентүүчү оорулар (Кудайберген артрит, ичеги оорулары, системалуу кургак учугу менен окшош. D.) менен ооруган бейтаптарды дарылоодо стероид каршылык байкоого болот чыкпагандан.

узак убакыт бою оозеки стероиддерди алган бейтаптар, ал Дойдум сыйкырдуу канынан алып, fibroezofagogastroduodenoskopiyu кортикоиддер менен дарылоо учурунда стероиддик жарасы сыяктуу тынчын мүмкүн эмес өтүүгө мезгил-мезгили менен зарыл.

узак убакыт бою Умар мамлекеттик иш менен дарыланган бейтаптардын 30-50% ы, остеопороз иштеп чыгуу. Эреже катары, ал буту, колу, жамбашы, кабыргасы таасир этет, омуртка.

башка дары менен өз ара аракет

Бардык glucocorticosteroids (классификация бул жерде эч кандай мааниге ээ эмес) башка дары менен байланышта болгондо бир натыйжа берет, жана бул таасир дайыма денебиздин үчүн жакшы эмес. Бул жерде башка дары менен бирдикте кортикостероиддер тапшыруудан мурун билүү керек болот:

1. Тендинитке жана антибиотиктерди - glucocorticosteroids берүүнүн кыскарышы.
2. Тендинитке жана barbiturates седук-, hexamidine, димедрол, carbamazepine, н - glucocorticosteroids боорго бир даарынын көбөйүп жатат.
3. Тендинитке жана Изониазидди, эритроми- - glucocorticosteroids боорго бир даарынын азаят.
4. МБК жана salicylates, phenylbutazone, barbiturates, digitoxin, пенициллин з - бул дары бардык жакшыртылган жоюу.
5. Тендинитке жана Изониазид - адам психиканын бузулушу.
6. Умар жана reserpine - чөгүү абалында пайда болушу.
7. Тендинитке жана tricyclic депрессияга - өлчөөчү кысым көбөйгөн.
8. Тендинитке жана агонисттер - бул дары-иш-өсүп жатат.
9. Умар жана плазмендик - глюкокортикоиддер көбөйөт сезгенүүгө каршы иш-аракеттер, cardiotoxic таасирин иштеп чыгуу.
10. МБК жана айдама amphotericin B, mineralocorticoid - кагдагы коркунучун көбөйтөт.
11. Тендинитке жана кыйыр антикоагулянттык, fibrinolytics, бутадиен, аспирин, ethacrynic кислотасы - геморрагиялык кыйындыгы менен коштолушу мүмкүн.
12. МБК жана indomethacin, salicylates - бул айкалышы-ичеги трактынын экрозиялык келишимдер алып келиши мүмкүн.
13. Умар жана = ÷ = - дары уулуу көбөйүп жатат.
14. Умар жана azathioprine - катаракта коркунучун жогорулатат, миопатия.
15. Тендинитке жана mercaptopurine - айкалышы канда заара кислотасынын көбөйгөн топтолушуна алып келет.
16. Тендинитке жана hingamin - бойго бул дарынын керексиз таасирлери (кабыгынын тунуктугу, миопатия, дерматит).
17. Тендинитке жана methandrostenolone - глюкокортикоиддер терс таасирин күчөп кетет.
18. Умар, темир препараттар, андроген - эритропоэтин синтезделишинде көбөйүп, бул алкагында жана erythropoiesis жогорулаган.
19. Тендинитке жана hypoglycemic дары - алардын ишинин натыйжалуулугунун дээрлик толугу менен кыскарган.

жыйынтыктоо

Стероиддер - дары, заманбап дары ансыз баасы күмөн. Алар оору катуу стадияларында дарылоо үчүн колдонулат, же жөн эле бир дарынын аракетин күчөтүү. Бирок, ар кандай дары-дармектер менен бирге эле, glucocorticosteroids терс таасирлери да каршы көрсөтмөсү бар. Бул тууралуу унутпагыла. биз стероид колдонуу керек эмес, бардык иштерди саналып, ошондой эле башка каражаттар менен Умар өз ара тизмесин берген жогору. алардын таасиринин Умар таасир этүү механизми жана бардык эле жерде майда-чүйдөсүнө чейин айтып келишет. Азыр бардык тендинитке жөнүндө билиши керек, бир жерде турат - бул макаланы. Бирок, кандай болсо да, бир гана тендинитке жөнүндө жалпы маалыматтарды окуп чыккандан кийин, дарылоону баштоо керек. Бул дары-дармектер, албетте, бир көрсөтмөсү жок эле сатып алса болот, бирок, эмне үчүн муктажбыз? ар кандай препараттарды биринчи адис керек колдонуудан мурун. дени сак жана өзүн-өзү деумен жок бол!